嗎替麥考酚酯分散片的主要成分為嗎替麥考酚酯。禁用于對(duì)于嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有超敏反應(yīng)的患者。那么,嗎替麥考酚酯分散片用于嚴(yán)重慢性腎功能損害患者是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯分散片為白色至類(lèi)白色片。嗎替麥考酚酯分散片可用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng),及治療難治性排異反應(yīng)。嗎替麥考酚酯分散片可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。嗎替麥考酚酯分散片也可與他克莫司同時(shí)應(yīng)用。
嗎替麥考酚酯分散片是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類(lèi)衍生物,嗎替麥考酚酯分散片是高效、選擇性、非競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑。嗎替麥考酚酯分散片可抑制鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。嗎替麥考酚酯分散片對(duì)淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯分散片對(duì)腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。
嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,嗎替麥考酚酯分散片代謝為活性成分MPA。嗎替麥考酚酯分散片口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)。嗎替麥考酚酯分散片口服后在循環(huán)中測(cè)不出MMF。嗎替麥考酚酯分散片對(duì)腎移植病人口服,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。嗎替麥考酚酯分散片由于肝腸循環(huán)作用,嗎替麥考酚酯分散片服藥后6—12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA濃度高峰,嗎替麥考酚酯分散片與消膽胺(4克,一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過(guò)肝腸循環(huán)的量很多。
嗎替麥考酚酯分散片用于嚴(yán)重慢性腎功能損害(腎小球?yàn)V過(guò)率[25毫升/分/1.73平方米),病人服用單劑量本品后,血漿MPA和MPAG的曲線下面積,比輕度腎功能損害病人及健康人高,應(yīng)避免使用超過(guò)1克一天兩次的劑量,并且應(yīng)對(duì)這些病人密切觀察(見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)和特殊劑量部分)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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