富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯?；瘜W名：9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽（1：1）。那么，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片用于肝功能損害患者是怎樣呢？

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋，然后通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋通過與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶和HBV反轉(zhuǎn)錄酶的活性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋對哺乳動物DNA聚合酶α、β線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導致基因突變，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在Ames試驗中結(jié)果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在一項體內(nèi)小鼠微核試驗中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結(jié)果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在小鼠和大鼠中進行了長期經(jīng)口給藥致癌性研究，暴露水平大約分別為人體HIV-1感染治療劑量的16倍（小鼠）和5倍（大鼠）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雌性小鼠在高劑量下（暴露水平比人高16倍）肝臟腺瘤增加。大鼠暴露水平是人治療劑量5倍時，未見致癌性。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片用于肝功能損害患者：在中度到重度肝功能損害的非HIV感染患者中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg單次給藥后，對替諾福韋的藥代動力學驚醒了研究。與沒有肝功能損害的患者相比，肝功能損害的患者中替諾福韋的藥代動力學沒有實質(zhì)性的改變。在肝功能損害的患者中不需要改變富馬酸替諾福韋二吡呋酯的給藥劑量。

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（實習編緝：邵澤妹）