那格列奈片與血清蛋白的結(jié)合率較高（98%），主要是與白蛋白結(jié)合。體外用蛋白結(jié)合率高的藥物進(jìn)行的替換實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們對那格列奈的蛋白結(jié)合無影響。那么，那格列奈片的藥物相互作用怎樣？

臨床研究顯示，逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時(shí)患者仍可耐受。無那格列奈過量的臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。

那格列奈片的藥物相互作用是：

1、體內(nèi)及體外的試驗(yàn)得出的數(shù)據(jù)表明那格列奈主要通過細(xì)胞色素P450酶CYP2C9（70%）代謝，部分通過CYP3A4（30%）代謝。那格列奈能夠抑制甲苯磺丁脲（一種CYP2C9的底物）在體外的代謝。體外實(shí)驗(yàn)表明該藥對CYP3A4的代謝反應(yīng)無抑制作用。這些發(fā)現(xiàn)說明，該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。

2、那格列奈對下列藥物的藥代動力學(xué)特征無影響：華法令（CYP3A4和CYP2C9的底物）、雙氯芬酸（CYP2C9的底物）、曲格列酮（CYP3A4誘導(dǎo)劑）和地高辛。因此合用時(shí)無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調(diào)整劑量。同樣，那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物，如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學(xué)方面的相互作用。

3、與苯磺唑酮（高效選擇性CYP2C9抑制劑）聯(lián)合用藥，可以觀察到健康的受試者的那格列奈AUC(28%)有一定的增加，而平均Cmax及消除半衰期沒有變化。當(dāng)那格列奈與CYP2C9抑制劑聯(lián)合用藥時(shí)，藥物作用時(shí)間延長和低血糖的危險(xiǎn)不能排除。

4、那格列奈與血清蛋白的結(jié)合率較高（98%），主要是與白蛋白結(jié)合。體外用蛋白結(jié)合率高的藥物進(jìn)行的替換實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們對那格列奈的蛋白結(jié)合無影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣，那格列奈對心得安、格列本脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結(jié)合無影響。

5、醫(yī)師應(yīng)考慮一些對糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用：

口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強(qiáng)，這些藥物包括非甾體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制劑和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。

口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所削弱，這些藥物包括噻嗪類、可的松、甲狀腺制劑和類交感神經(jīng)藥。

接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察血糖的變化。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）