那格列奈片為白色或類白色片??梢詥为氂糜诮?jīng)飲食與運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那么,那格列奈片的藥物相互作用是怎樣的呢?
那格列奈片的藥物相互作用是:
1.體外研究表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過CYP3A4(30%)代謝。體外實驗發(fā)現(xiàn)其可抑制甲磺丁脲的代謝,據(jù)此判斷那格列奈在體內(nèi)是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無抑制作用??傊?,這些發(fā)現(xiàn)說明,該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力學方面相互作用的潛在可能性較低。
2.那格列奈對下列藥物的藥代動力學特征無影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導劑)和地高辛。因此合用時無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調(diào)整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學方面的相互作用。
3.那格列奈與血清蛋白的結(jié)合率較高(98%),主要是與白蛋白結(jié)合。體外用蛋白結(jié)合率高的藥物進行的替換實驗發(fā)現(xiàn)它們對那格列奈的蛋白結(jié)合無影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣,那格列奈對心得安、格列苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結(jié)合無影響。
4.內(nèi)科醫(yī)師應考慮一些對糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用:口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強,這些藥物包括非甾體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制劑和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑??诜固悄虿∷幍慕笛亲饔每杀荒承┧幬锼魅?,這些藥物包括噻嗪類、可的松、甲狀腺制劑和類交感神經(jīng)藥。接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時應嚴密觀察血糖的變化。
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(實習編緝:張桂平)
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