那格列奈片的主要成份為那格列奈。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。那么,那格列奈片的藥物相互作用是什么?
那格列奈片的藥物相互作用是:
體外研究表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CY2C9(70%)代謝,部分通過CYP3A4(30%)代謝。體外實驗發(fā)現(xiàn)其可抑制甲磺西脲的代謝,據(jù)此判斷那格列奈在體內(nèi)是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應(yīng)無抑制作用??傊?,這些發(fā)現(xiàn)說明,該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。
那格列奈對下列藥物的藥代動力學(xué)特征無影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導(dǎo)劑)和地高辛。因此合用時無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調(diào)整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學(xué)方面的相互作用。
那格列奈與血清蛋白的結(jié)合率較高(98%),主要是與白蛋白結(jié)合。體外用蛋白結(jié)合率高的藥物進行的替換實驗發(fā)現(xiàn)它們對那格列奈的蛋白結(jié)合影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣,那格列奈對心得安、格利苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結(jié)合無影響。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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