苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，10mg與帕羅西汀同時服用后未發(fā)現(xiàn)兩者存在臨床或藥理方面的相互作用。那么，苯甲酸利扎曲普坦片與MAO-A抑制劑合用有怎樣呢？

苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B和5-HT1D受體具有高度的親和力，本品治療偏頭痛的作用機理推測是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIRID受體激動劑。

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全，平均絕對生物利用度大約為45%，1～1.5小時達到平均最高血漿濃度(Cmax)，偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代動力學無明顯影響。食物對本品的生物利用度（F）亦無明顯的影響，但會延長達峰時間約1小時。臨床試驗時，食物對本品吸收無影響。本品女性的藥-時曲線下面積(AUC)比男性高約30%，多次給藥無蓄積。平均表觀分布容積男性約為140升，女性為110升，血漿蛋白結合率較低(14%)。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)通過氧化脫氫基反應代謝為吲哚乙酸(IAA)，該物質(zhì)對5-HTlB/1D受體無活性。代謝物N-去甲基利扎曲普坦是一種與原型藥物具有5-HTlB/1D受體激動劑相似怍用的化臺物，血漿濃度約為原型藥物的14%，其代謝過程與原型藥物類似。其他少量代謝產(chǎn)物主要為N-氧化物、6-羥基化合物及6-羥基代謝產(chǎn)物的硫酸鹽等，它們對5-HTlB/1D受體無活性?？诜?jīng)14C標記的利扎曲普坦10mg，120小時內(nèi)發(fā)現(xiàn)本品絕大部分（約82%）通過腎臟排泄，12%在糞便中被發(fā)現(xiàn)。口服14C-利扎曲普坦后，血液中14C-利扎曲普坦約占放射量的17%。口服用藥后，51%是以吲哚乙酸(IAA)代謝物從尿液中排出，原形藥約占14%。本品在男性和女性中消除半衰期(t1/2)平均為2-3小時。對細胞色素P450各亞型的影響：利扎曲普坦不會抑制肝臟中細胞色素P450亞型3A4/5，IA2，2C9，2C19和2E1的活性，對2D6亞型會競爭性抑制(Ki=1400nM)，但此時的劑量己遠高于臨床使用劑量。

苯甲酸利扎曲普坦片與MAO-A抑制劑或非選擇性MAO抑制劑合用時會導致利扎曲普坦及其代謝物的AUC值升高，故使用本品時禁止與兩者聯(lián)合使用。

苯甲酸利扎曲普坦片有效期是24個月。

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（實習編緝：陳志方）