苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全,平均絕對(duì)生物利用度大約為45%,1~1.5小時(shí)達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax),偏頭痛發(fā)作對(duì)本品吸收或藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。那么,苯甲酸利扎曲普坦片作用機(jī)制是有怎樣呢?
苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱(chēng)為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。分子式:C15H19N5C7H6O2。分子量:391.47。
苯甲酸利扎曲普坦片作用機(jī)制是利扎曲普坦對(duì)5-HT1B和5-HT1D受體具有高度的親和力,本品治療偏頭痛的作用機(jī)理推測(cè)是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIRID受體激動(dòng)劑。
苯甲酸利扎曲普坦片禁忌是:
1、本品禁用于缺血性心臟病(如心絞痛、心肌梗塞、靜息性心肌缺血)或者符合缺血性心臟病、冠狀動(dòng)脈痙攣(包括變異型心絞痛)癥狀、體征的患者。另外,有其它明顯癥狀的心血管疾病患者亦不應(yīng)接受本品治療。
2、急性或間隔的缺血性發(fā)作(TIA)的患者。
3、末梢血管疾病(PVD)。
4、局部缺血性腸疾病患者患者。
5、因本品可能導(dǎo)致血壓升高,故未經(jīng)控制血壓的高血壓患者禁用。
6、在服用本品24小時(shí)內(nèi),禁止服用其他5-HT1激動(dòng)劑,含麥角胺或麥角類(lèi)藥物(如雙氫麥角胺或二甲麥角新堿)等。
7、半身不遂或基底偏頭痛患者禁用。
8、正在使用或兩周內(nèi)使用過(guò)單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者禁用。
9、對(duì)利扎曲普坦過(guò)敏者禁用。
苯甲酸利扎曲普坦片與納多洛爾聯(lián)合使用納多洛爾/美托洛爾:在一項(xiàng)藥物相互作用研究中,評(píng)估了一組12名健康受試者多劑量使用納心安(每12小時(shí)80mg)和美多心安(每12小時(shí)1OOmg)情況下,口服利扎曲普坦10mg對(duì)藥物動(dòng)力學(xué)特征的影響,結(jié)果未發(fā)現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)方面的變化。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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