甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。甲磺酸伊馬替尼片為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。那么,甲磺酸伊馬替尼片的結締組織異常有哪些呢?白血病的治療方法有哪些呢?
甲磺酸伊馬替尼片約95%與血漿蛋白結合,絕大多數(shù)是與白蛋白結合,甲磺酸伊馬替尼片少部分與α-酸性糖蛋白結合,只有極少部分與脂蛋白結合。甲磺酸伊馬替尼片整個機體內(nèi)的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細胞內(nèi)分布比率較低。甲磺酸伊馬替尼片的體內(nèi)組織中有關藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。甲磺酸伊馬替尼片的消除半衰期為18小時,其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時,7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從糞便中排泄68%,尿中排泄13%。
甲磺酸伊馬替尼片的藥代動力學是在25~1000㎎劑量范圍,甲磺酸伊馬替尼片在單劑量和達穩(wěn)態(tài)后評價的。甲磺酸伊馬替尼片劑量在25~1000㎎范圍內(nèi),甲磺酸伊馬替尼片的平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關系。甲磺酸伊馬替尼片重復給藥的藥物累積量在達穩(wěn)態(tài)時為1.5~2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片的平均絕對生物利用度為98%,甲磺酸伊馬替尼片口服后血AUC的變異系數(shù)波動在40~60%之間。甲磺酸伊馬替尼片與空腹時比較,高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%,tmax延后1.5小時),AUC略減少(7.4%)。
甲磺酸伊馬替尼片的骨骼肌、結締組織和骨異常:很常見:肌痙攣、疼痛性肌痙攣(36%)、骨骼肌肉痛包括肌痛(14%)、關節(jié)痛、骨痛;常見:關節(jié)腫脹;不常見:坐骨神經(jīng)痛、關節(jié)肌肉僵硬;罕見:無血管壞死/髖關節(jié)壞死、肌無力、關節(jié)炎。
白血病的治療方法:由于白血病分型和預后分層復雜,因此沒有千篇一律的治療方法,需要結合細致的分型和預后分層制定治療方案。目前主要有下列幾類治療方法:化學治療﹑放射治療﹑靶向治療、免疫治療、干細胞移植等。通過合理的綜合性治療,白血病預后得到極大的改觀,相當多的患者可以獲得治愈或者長期穩(wěn)定,白血病是“不治之癥”的時代過去了。
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(實習編緝:陳志東)
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