甲磺酸伊馬替尼片用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。那么，甲磺酸伊馬替尼片的消化系統(tǒng)異常有哪些呢？白血病的干細(xì)胞移植是怎樣呢？

甲磺酸伊馬替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是在25～1000㎎劑量范圍，甲磺酸伊馬替尼片在單劑量和達(dá)穩(wěn)態(tài)后評(píng)價(jià)的。甲磺酸伊馬替尼片劑量在25～1000㎎范圍內(nèi)，甲磺酸伊馬替尼片的平均曲線(xiàn)下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復(fù)給藥的藥物累積量在達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)為1.5～2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片的平均絕對(duì)生物利用度為98％，甲磺酸伊馬替尼片口服后血AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40～60％之間。甲磺酸伊馬替尼片與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11％，tmax延后1.5小時(shí))，AUC略減少(7.4％)。

甲磺酸伊馬替尼片約95％與血漿蛋白結(jié)合，絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合，甲磺酸伊馬替尼片少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。甲磺酸伊馬替尼片整個(gè)機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高，分布容積為4.9L／kg體重，但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。甲磺酸伊馬替尼片的體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。甲磺酸伊馬替尼片的消除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81％，其中從糞便中排泄68％，尿中排泄13％。

甲磺酸伊馬替尼片的消化系統(tǒng)異常：很常見(jiàn)：惡心(51％)、嘔吐(25％)、腹瀉(25％)、消化不良(13％)、腹痛6(14％)；常見(jiàn)：腹脹、脹氣、便秘、胃食道返流、口腔潰瘍、口干、胃炎；不常見(jiàn)：口腔炎、胃腸道出血7、黑便、腹水、胃潰瘍、呃逆、暖氣、食管炎、嘔血、唇炎、吞咽困難、胰腺炎；罕見(jiàn)：結(jié)腸炎、憩室炎、腸梗阻、腫瘤出血／腫瘤壞死(特別是GIST患者)、胃腸穿孔、腸炎。

白血病的干細(xì)胞移植：除了少數(shù)特殊患者可能會(huì)從自體移植中受益，絕大多數(shù)白血病患者應(yīng)該做異體移植。隨著移植技術(shù)的進(jìn)步，供者選擇、移植風(fēng)險(xiǎn)及遠(yuǎn)期預(yù)后等方面都已經(jīng)有顯著進(jìn)步，因此，異體移植目前是各種中高危白血病重要的根治性手段。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）