甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。甲磺酸伊馬替尼片為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。那么，甲磺酸伊馬替尼片的不良反應(yīng)有哪些呢？白血病的免疫治療是怎樣呢？

甲磺酸伊馬替尼片的藥代動力學(xué)是在25～1000㎎劑量范圍，甲磺酸伊馬替尼片在單劑量和達(dá)穩(wěn)態(tài)后評價(jià)的。甲磺酸伊馬替尼片劑量在25～1000㎎范圍內(nèi)，甲磺酸伊馬替尼片的平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復(fù)給藥的藥物累積量在達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)為1.5～2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片的平均絕對生物利用度為98％，甲磺酸伊馬替尼片口服后血AUC的變異系數(shù)波動在40～60％之間。甲磺酸伊馬替尼片與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11％，tmax延后1.5小時(shí))，AUC略減少(7.4％)。

甲磺酸伊馬替尼片約95％與血漿蛋白結(jié)合，絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合，甲磺酸伊馬替尼片少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。甲磺酸伊馬替尼片整個(gè)機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高，分布容積為4.9L／kg體重，但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。甲磺酸伊馬替尼片的體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。甲磺酸伊馬替尼片的消除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81％，其中從糞便中排泄68％，尿中排泄13％。

甲磺酸伊馬替尼片的不良反應(yīng)：

晚期惡性腫瘤患者可能會出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進(jìn)展、以及同時(shí)服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。

一般來說，包括兒科在內(nèi)的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時(shí)間點(diǎn)會發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗(yàn)中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。

所有適應(yīng)癥患者發(fā)生的不良反應(yīng)相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到。最常報(bào)告的與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報(bào)告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴(yán)重浮腫少見，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。

多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱為“潴留”。

這些不良事件可通過暫時(shí)停用本品和／或使用利尿劑和／或適當(dāng)?shù)闹С织煼ň徑?。但少?shù)事件是重度或威脅生命的，個(gè)別急變期患者因復(fù)雜的胸腔積液、充血性心力衰竭及腎衰竭而死亡。

不良反應(yīng)按發(fā)生率降序排列，采用下述規(guī)定：很常見(≥1／10)；常見(≥1／100，[1／10)；不常見(≥1／1000，[1／100)；罕見(≥1／10，000，[1／1000)；非常罕見([1／10，000)，包括個(gè)案報(bào)告。

白血病的免疫治療：

1、活化吞噬細(xì)胞、自然殺手細(xì)胞、傷害性T細(xì)胞等免疫細(xì)胞，誘導(dǎo)白細(xì)胞素，干擾素-γ，腫瘤壞死因子-α等細(xì)胞因子的分泌。如抗癌特殊免疫物質(zhì)“幾丁聚糖”；

2、誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡；

3、與傳統(tǒng)的化學(xué)治療藥物(絲裂霉素、卡莫斯汀注射液等)合用，既增加藥效，又減輕化療過程中的毒副作用；

4、與免疫治療藥物(干擾素-α2b)有協(xié)同作用；

5、減緩?fù)砥诎┌Y患者的疼痛，增加食欲，改善患者的生活質(zhì)量。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）