帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼?;瘜W(xué)名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼的兒童用藥是怎樣呢?腎癌的化學(xué)治療是怎樣呢?
帕唑帕尼為白色或類白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細(xì)胞癌患者。帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項開放,劑量遞增研究。帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評價帕唑帕尼對QTc間隔的影響。帕唑帕尼對2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。
帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細(xì)胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細(xì)胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細(xì)胞激酶(Itk)、白細(xì)胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。帕唑帕尼在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化,帕唑帕尼在體內(nèi),帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。
帕唑帕尼的兒童用藥:尚缺乏18歲以下兒童用藥安全性資料。因此,兒童慎用或遵醫(yī)囑。
腎癌的化學(xué)治療:腎癌的化療效果不好,單用藥治療效果更差。有專家統(tǒng)計37種化療藥物單藥治療腎癌其中以烷化劑效果較好。聯(lián)合化療中療效較好的組合為:長春花堿+氨甲喋呤+博萊霉素;長春新堿+阿霉素+BCG+甲基乙醛氧孕前酮;長春花堿+阿霉素+羥基脲+MA??傊嗨幹委焹?yōu)于單藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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