替吉奧片為白色片。替吉奧片用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。那么,替吉奧片的兒童用藥是怎樣呢?
替吉奧片對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,替吉奧片以及對人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。替吉奧片對Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,替吉奧片對人胃癌、大腸癌細(xì)胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。
替吉奧片的體外試驗顯示,處方中各成份及5-FU的人血清蛋白結(jié)合率分別為:替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奧替拉西鉀7-10%、5-FU17-20%。替吉奧片的體外試驗顯示,參與由替加氟轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU的酶主要是人肝微粒體細(xì)胞色素P450中的CYP2A6。
替吉奧片給藥后72小時內(nèi)尿中各成份的累積排泄率分別為:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。替吉奧片口服25-200mg/人后,替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-FU的AUC值和Cmax呈劑量依賴性上升。替吉奧片一日2次,連續(xù)28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup],分別于第1、7、14、28天測定血藥濃度,替吉奧片的結(jié)果顯示血藥濃度迅速達穩(wěn)態(tài)。替吉奧片連續(xù)給藥后內(nèi)源性尿嘧啶迅速減少,表明吉美嘧啶對DPD的可逆性抑制作用增強。
替吉奧片的兒童用藥:本品對出生時體重偏低的嬰兒、新生兒、嬰幼兒和兒童的安全性尚未確立。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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