吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。那么,吉非替尼片的肝功能異常有什么呢?ⅢA期肺癌的治療是怎樣呢?
吉非替尼片的致癌研究尚未進(jìn)行。吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍,吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。吉非替尼片主要通過(guò)糞便排泄,少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。吉非替尼片的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定:N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類(lèi)的氧化脫氟作用。吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動(dòng)復(fù)極化過(guò)程(如QT間期)的可能性。吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
吉非替尼片的肝功能異常,主要包括無(wú)癥狀性輕或中度轉(zhuǎn)氨酶升高(CTCl或2級(jí))。指甲毒性。脫發(fā)乏力,多為輕度(CTC1級(jí))結(jié)膜炎和瞼炎,主要為輕度(CTC1級(jí))。不常見(jiàn)(>0.1-≤1%)
ⅢA期肺癌的治療:ⅢA期肺癌采用的治療方案是化療、放療或兩者結(jié)合,輔以有選擇的手術(shù)切除術(shù),有助于延長(zhǎng)生存期。而不能手術(shù)的ⅢA期肺癌,只能選擇放療或化療,其放療的5年生存期為5%~10%。術(shù)后新輔助化療方案為:卡鉑、紫杉醇化療方案,然后縱隔放療,共照射28次,總劑量為50.4Gy。肺上溝瘤直接侵犯胸壁,采用手術(shù)切除。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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