替格瑞洛片的主要成份是替格瑞洛。替格瑞洛片的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。那么,替格瑞洛片與地高辛合用是有怎樣后果呢?
替格瑞洛片的功能主治是用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。
替格瑞洛片和地高辛聯(lián)合用藥可使后者的Cmax增加75%和AUC增加28%。因此建議替格瑞洛與治療指數(shù)較窄的P-gp依賴性藥物(如地高辛、環(huán)孢霉素)聯(lián)合使用時(shí),應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床和/或?qū)嶒?yàn)室監(jiān)測。
替格瑞洛片的注意事項(xiàng)是:
1.有出血傾向(例如近期創(chuàng)傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內(nèi)出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。
2.對于實(shí)施擇期手術(shù)的患者,如果抗血小板藥物治療不是必須的,應(yīng)在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。
3.應(yīng)避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù)),則應(yīng)盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。
4.為謹(jǐn)慎起見,不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。
5.應(yīng)避免替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋),因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙固娓袢鹇宓谋┞讹@著增加(見【藥物相互作用】)。
6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥,因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?dǎo)致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建議替格瑞洛與治療指數(shù)窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類)聯(lián)合用藥,因?yàn)樘娓袢鹇蹇赡軙惯@些藥物的暴露量增加。
8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。
9.據(jù)報(bào)道在急性冠脈綜合征治療期間會出現(xiàn)頭暈和意識模糊癥狀,因此,出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操作機(jī)械時(shí)應(yīng)格外小心。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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