替格瑞洛片的主要成份是替格瑞洛。用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。那么,替格瑞洛片與阿托伐他汀合用是有怎樣后果呢?
替格瑞洛片的性狀為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
替格瑞洛片的藥理作用是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。在一項(xiàng)6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對(duì)以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。負(fù)荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。如圖4所示,替格瑞洛所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí),達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時(shí)。
阿托伐他汀和替格瑞洛片聯(lián)合用藥,可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23%、AUC增加36%。所有阿托伐他汀酸代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax也會(huì)出現(xiàn)類似增加??紤]這些增加沒有臨床顯著意義。
替格瑞洛片的禁忌是:
1.對(duì)替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。
2.活動(dòng)性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者。
3.有顱內(nèi)出血病史者。
4.中-重度肝臟損害患者。
5.因聯(lián)合用藥可導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加,禁止替格瑞洛片與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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