藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么, 替格瑞洛片 與地高辛合用可以的嗎?
替格瑞洛主要通過(guò)肝臟代謝消除。通過(guò)使用替格瑞洛放射示蹤測(cè)得放射物的平均回收率約為84%(糞便中含57.8%,尿液中含26.5%)。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%?;钚源x產(chǎn)物的主要消除途徑為經(jīng)膽汁分泌。替格瑞洛的平均t1/2約為7小時(shí),活性代謝產(chǎn)物為9小時(shí)。
群體藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示,與年輕受試者相比,替格瑞洛在老年ACS患者(]75歲)中的暴露量增加(Cmax和AUC均約為25%),活性代謝產(chǎn)物的暴露量也增加。這些差異無(wú)臨床意義。
與腎功能正常的受試者相比,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物在嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率[30ml/分鐘)患者中的暴露量低20%。與健康受試者相比,替格瑞洛在輕度肝損害患者中的Cmax和AUC分別高12%和23%。目前尚未在中度或重度肝損害的患者中對(duì)替格瑞洛進(jìn)行研究。
地高辛(P-gp底物):替格瑞洛和地高辛聯(lián)合用藥可使后者的Cmax增加75%和AUC增加28%。因此建議替格瑞洛與治療指數(shù)較窄的P-gp依賴性藥物(如地高辛、環(huán)孢霉素)聯(lián)合使用時(shí),應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床和/或?qū)嶒?yàn)室監(jiān)測(cè)。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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