藥理匹伐他汀鈣通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達和LDL由血液進入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀鈣片有什么藥代動力學？

匹伐他汀鈣片(力清之)通常，成人1日1次，晚飯后口服匹伐他汀鈣1-2mg。按年齡和治療反應適宜增減劑量，在LDL-膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每日最大給藥量為4mg。(詳見包裝內(nèi)部說明書)。匹伐他汀鈣片(力清之)適應癥/功能主治高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。

匹伐他汀鈣片的藥代動力學如下:

1、健康成年人體內(nèi)藥代動力學

（1）單次經(jīng)口給藥健康成年男子各6名，分別空腹時單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，結果，血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動力學參數(shù)如下表所示。原形藥物的藥代動力學參數(shù)受食物的影響，餐后單次給藥比空腹時單次給藥的Tmax延長，Cmax下降，但是AUC無顯著性差異。Tmax（hr）Cmax（ng/ml）AUC（nghr/ml）空腹時0.826.158.8餐后1.816.854.3

（2）反復經(jīng)口給藥健康成年男子各6名，每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用7天，藥物的藥代動力學參數(shù)見下表，由于反復給藥引起的變動很小，T1/2大約為11小時。此外，老年人和非老年人各6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用5天，結果兩組的藥代動力學參數(shù)無顯著性差異。

（3）與環(huán)孢霉素合用健康成年男子6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用6天，在第6天時。服用匹伐他汀鈣之前1小時，口服2mg的環(huán)孢霉素，結果血漿中的藥物AUC增加4.6倍，Cmax增加6.6倍。

（4）與苯氧乙酸類藥物合用（外國人的數(shù)據(jù)）健康成年人24名，每日口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用6天，從第8天開始合用phenofibrate（非諾貝特）或gemfibrozil（吉非貝齊），連續(xù)7天，結果，非諾貝特使得血漿中藥物的AUC增加1.2倍，吉非貝齊使其增加1.4倍。

2、肝功能障礙患者體內(nèi)動力學

（1）肝硬化患者（外國人數(shù)據(jù)）肝硬化患者12名和健康成年人6名單次口服2mg的匹伐他汀鈣，與健康成年人比較，Child-PughgradeA的患者血漿中藥物Cmax增加1.3倍，AUC增加1.6倍，Child-PughgradeB的患者血漿中藥物Cmax增加2.7倍，AUC增加3.9倍。

（2）脂肪肝脂肪肝患者6名和肝功能正常的患者6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用7天，藥物代謝動力學參數(shù)無太大差異。

3、代謝匹伐他汀鈣在體內(nèi)經(jīng)過內(nèi)酯環(huán)化、側鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或?；撬?/a>聚合等代謝過程，主要由糞便排泄（大鼠、狗）。人體內(nèi)，血液中主要為原形藥物和內(nèi)酯代謝物，其它的代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。尿液中有原形藥物、內(nèi)酯、脫氫內(nèi)酯、8位羥基化產(chǎn)物，均為少量。