普伐他汀鈉片的用法用量為成人開始劑量為10~20毫克,一日1次,臨睡前服用。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減,一日最高劑量40毫克。那么本品有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
1.吸收、分布及代謝:本品為水溶性HMG-CoA還原酶抑制劑,主要從十二指腸吸收,口服后吸收迅速,高濃度分布于膽固醇生物合成旺盛的肝臟及小腸等,而在腦、腎上腺、生殖器等臟器的分布極低。本品給藥后1-2小時(shí)即達(dá)最大血藥濃度,血藥濃度隨給藥量的增加而依存性增加。
半衰期約為1.5小時(shí),分布容積為830.0L,血清蛋白結(jié)合率為53.1%,AUC為14.0±3.9ng×hr/mL。本品主要經(jīng)肝臟代謝,但不經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝,穩(wěn)態(tài)AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)無(wú)論是每日一次或每日二次服用,體內(nèi)都沒(méi)有蓄積。
2.排泄:本品通過(guò)肝、腎雙通道進(jìn)行清除:以糞中排泄為主(80%以上),尿中排泄為2%~13%。所以腎或肝功能不全的患者可通過(guò)代償性改變排泄途徑而清除。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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