吉非替尼片(易瑞沙)的輔料組成:乳糖一水合物、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、聚維酮、十二烷基硫酸鈉和硬脂酸鎂。那么,吉非替尼片(易瑞沙)用于孕婦是怎樣呢?
易瑞沙對(duì)于既往化學(xué)治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效,易瑞沙是基于客觀反應(yīng)率指標(biāo)而確立的,尚無(wú)對(duì)照性的研究顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長(zhǎng)生存期方面的臨床受益。易瑞沙用于非小細(xì)胞肺癌二線(xiàn)治療的現(xiàn)有數(shù)據(jù)僅基于非對(duì)照臨床研究,尚待設(shè)計(jì)良好的對(duì)照的臨床試驗(yàn)進(jìn)一步證實(shí)。易瑞沙對(duì)于非小細(xì)胞肺癌的一線(xiàn)治療,兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明:基于鉑劑的二聯(lián)化療方案合用易瑞沙治療后未顯示任何受益,因此,易瑞沙不適用于此種治療。
易瑞沙總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙主要通過(guò)糞便排泄,易瑞沙少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別,易瑞沙主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍,對(duì)小鼠腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)沒(méi)有抑制作用。
易瑞沙每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。易瑞沙達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,24小時(shí)間隔用藥,易瑞沙的血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。易瑞沙口服給藥后,易瑞沙的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時(shí)。易瑞沙對(duì)癌癥患者的平均絕對(duì)生物利用度為59%。易瑞沙對(duì)進(jìn)食吸收的影響不明顯。
易瑞沙用于孕婦:目前尚無(wú)本品用于妊娠期女性的資料。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼,在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高,在家兔中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型,僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。在接受本品治療期間,要?jiǎng)窀嬗g女性避免妊娠。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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