吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份為吉非替尼。化學(xué)名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么，吉非替尼片(易瑞沙)的劑量怎樣調(diào)整呢？

易瑞沙是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，易瑞沙通常表達(dá)于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。易瑞沙廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，抑制其血管生成，易瑞沙在體外，可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙在動(dòng)物試驗(yàn)或體外研究中已證實(shí)吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

易瑞沙的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟動(dòng)作電位復(fù)極化過(guò)程(如QT間期)的可能性。易瑞沙臨床研究和上市后監(jiān)測(cè)獲得的安全性資料未提示吉非替尼對(duì)心臟有任何不良作用。易瑞沙在基因突變分析（細(xì)菌和體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞）和裂解試驗(yàn)(體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞和體內(nèi)大鼠微核試驗(yàn))中，易瑞沙未顯示基因毒性作用。

易瑞沙為褐色，橢圓形或圓形(不同國(guó)家上市的藥形狀不一樣)，雙凸面，薄膜衣片；一面印有“250”，每片含吉非替尼250mg。易瑞沙在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天（按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍），易瑞沙可對(duì)雌鼠排卵產(chǎn)生影響，導(dǎo)致黃體量下降。易瑞沙在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量，在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，易瑞沙在家兔中可觀察到胎兒體重下降。易瑞沙在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。

易瑞沙的劑量調(diào)整：當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時(shí)，可通過(guò)短期暫停治療(最多14天)解決，隨后恢復(fù)每天250mg的劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）