吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份為吉非替尼?;瘜W名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,吉非替尼片(易瑞沙)用于哺乳期婦女是怎樣呢?
易瑞沙為褐色,橢圓形或圓形(不同國家上市的藥形狀不一樣),雙凸面,薄膜衣片;一面印有“250”,每片含吉非替尼250mg。易瑞沙在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍),易瑞沙可對雌鼠排卵產(chǎn)生影響,導致黃體量下降。易瑞沙在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量,在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高,易瑞沙在家兔中可觀察到胎兒體重下降。易瑞沙在大鼠中未觀察到畸型,僅在產(chǎn)生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。
易瑞沙是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,易瑞沙通常表達于上皮來源的實體瘤。易瑞沙廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長,抑制其血管生成,易瑞沙在體外,可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
易瑞沙的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟動作電位復極化過程(如QT間期)的可能性。易瑞沙臨床研究和上市后監(jiān)測獲得的安全性資料未提示吉非替尼對心臟有任何不良作用。易瑞沙在基因突變分析(細菌和體外哺乳動物細胞)和裂解試驗(體外哺乳動物細胞和體內(nèi)大鼠微核試驗)中,易瑞沙未顯示基因毒性作用。
易瑞沙用于哺乳期婦女:在接受本品治療期間,應建議哺乳母親停止母乳喂養(yǎng)。目前尚無本品用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產(chǎn)物是否會分泌入人乳,但當給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.2倍),吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。
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(實習編緝:梁勁)
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