吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份為吉非替尼。易瑞沙的包衣處方:羥丙甲纖維素、聚乙二醇300、二氧化鈦、氧化鐵紅和氧化鐵黃。那么,吉非替尼片(易瑞沙)對(duì)駕駛會(huì)有什么影響呢?
易瑞沙每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。易瑞沙達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,24小時(shí)間隔用藥,易瑞沙的血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。易瑞沙口服給藥后,易瑞沙的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時(shí)。易瑞沙對(duì)癌癥患者的平均絕對(duì)生物利用度為59%。易瑞沙對(duì)進(jìn)食吸收的影響不明顯。
易瑞沙靜脈給藥后,易瑞沙迅速清除,分布廣泛,易瑞沙的平均清除半衰期為48小時(shí)。易瑞沙對(duì)癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時(shí)。易瑞沙在穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。易瑞沙的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。易瑞沙與血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白結(jié)合。
易瑞沙總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙主要通過(guò)糞便排泄,易瑞沙少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別,易瑞沙主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍,對(duì)小鼠腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)沒(méi)有抑制作用。
易瑞沙對(duì)駕駛及操縱機(jī)器能力的影響:在本品治療期間,可出現(xiàn)乏力的癥狀,出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)給予提醒。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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