吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份為吉非替尼。易瑞沙的包衣處方：羥丙甲纖維素、聚乙二醇300、二氧化鈦、氧化鐵紅和氧化鐵黃。那么，吉非替尼片(易瑞沙)的適應(yīng)癥有什么呢？

易瑞沙每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。易瑞沙達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，24小時(shí)間隔用藥，易瑞沙的血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。易瑞沙口服給藥后，易瑞沙的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時(shí)。易瑞沙對(duì)癌癥患者的平均絕對(duì)生物利用度為59%。易瑞沙對(duì)進(jìn)食吸收的影響不明顯。

易瑞沙靜脈給藥后，易瑞沙迅速清除，分布廣泛，易瑞沙的平均清除半衰期為48小時(shí)。易瑞沙對(duì)癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時(shí)。易瑞沙在穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均分布容積為1400L，表明其在組織內(nèi)分布廣泛。易瑞沙的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。易瑞沙與血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白結(jié)合。

易瑞沙總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙主要通過(guò)糞便排泄，易瑞沙少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別，易瑞沙主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，對(duì)小鼠腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)沒(méi)有抑制作用。

易瑞沙的適應(yīng)癥：對(duì)于既往化學(xué)治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效，是基于客觀反應(yīng)率指標(biāo)而確立的，尚無(wú)對(duì)照性的研究顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長(zhǎng)生存期方面的臨床受益。本品用于非小細(xì)胞肺癌二線治療的現(xiàn)有數(shù)據(jù)僅基于非對(duì)照臨床研究，尚待設(shè)計(jì)良好的對(duì)照的臨床試驗(yàn)進(jìn)一步證實(shí)。對(duì)于非小細(xì)胞肺癌的一線治療，兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：基于鉑劑的二聯(lián)化療方案合用本品治療后未顯示任何受益，因此，易瑞沙不適用于此種治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）