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吉非替尼片(易瑞沙)的輔料有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/7/19 1:53:34
    導(dǎo)讀:易瑞沙在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍),易瑞沙可對雌鼠排卵產(chǎn)生影響,導(dǎo)致黃體量下降。

吉非替尼片(易瑞沙)為褐色,橢圓形或圓形(不同國家上市的藥形狀不一樣),雙凸面,薄膜衣片;一面印有“250”。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的輔料有什么呢?

易瑞沙在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍),易瑞沙可對雌鼠排卵產(chǎn)生影響,導(dǎo)致黃體量下降。易瑞沙在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量,在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高,易瑞沙在家兔中可觀察到胎兒體重下降。易瑞沙在大鼠中未觀察到畸型,僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。

易瑞沙是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,易瑞沙通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。易瑞沙廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長,抑制其血管生成,易瑞沙在體外,可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙在動(dòng)物試驗(yàn)或體外研究中已證實(shí)吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

易瑞沙的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟動(dòng)作電位復(fù)極化過程(如QT間期)的可能性。易瑞沙臨床研究和上市后監(jiān)測獲得的安全性資料未提示吉非替尼對心臟有任何不良作用。易瑞沙在基因突變分析(細(xì)菌和體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞)和裂解試驗(yàn)(體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞和體內(nèi)大鼠微核試驗(yàn))中,易瑞沙未顯示基因毒性作用。

易瑞沙的輔料組成:乳糖一水合物、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、聚維酮、十二烷基硫酸鈉和硬脂酸鎂,包衣處方:羥丙甲纖維素、聚乙二醇300、二氧化鈦、氧化鐵紅和氧化鐵黃。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

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