易瑞沙吉非替尼片對(duì)于既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效，是基于大規(guī)模安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)預(yù)設(shè)亞洲亞組的生存優(yōu)勢(shì)。那么，易瑞沙吉非替尼片與升高胃pH值的藥物合用是怎樣呢？

吉非替尼片在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別，吉非替尼片主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，吉非替尼片對(duì)小鼠腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)沒有抑制作用。吉非替尼片的臨床活性不太可能有作用。

吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。吉非替尼片的體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。吉非替尼片在動(dòng)物研究中未顯示酶誘導(dǎo)作用，吉非替尼片在體外對(duì)其他的細(xì)胞色素P450酶也沒有明顯的抑制作用。

吉非替尼片的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定，N—丙基嗎啉基團(tuán)的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類的氧化脫氟作用。吉非替尼片在糞便中已有5種代謝物被完全鑒別，吉非替尼片主要代謝物是O-去甲基吉非替尼，盡管它只占劑量的14％。

吉非替尼片與升高胃pH值的藥物合用：在健康志愿者中進(jìn)行臨床研究，表明與能明顯持續(xù)升高胃pH至≥5的藥物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，這可能降低吉非替尼療效。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）