羅格列酮鈉片(太羅),不僅在市面上可以購買到正品,在方舟健客上也是可以安全購買到。那么,羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.吸收本品的絕對(duì)生物利用度為99%,學(xué)藥濃度峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí),進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及Tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無明顯臨床意義,故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。
2.分布群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明:本品的平均口服分布容積[V88/F]約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。
3.代謝本品可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,其中主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均為明顯弱于原形化合物。敵對(duì)胰島素增敏作用甚微。體外研究表明,本品主要經(jīng)P450同工酶CYP2C8代謝,經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。
4.排除口服或靜脈給予[[sup]14[/sup]C]羅格列酮后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出,[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍103~156小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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