羅格列酮鈉片單一服用，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。那么，羅格列酮鈉片的動物毒性是怎樣呢？

羅格列酮鈉片可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，羅格列酮鈉片主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。羅格列酮鈉片約99.8%與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。羅格列酮鈉片口服消除率及穩(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加。

羅格列酮鈉片由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均為明顯弱于原形化合物。羅格列酮鈉片對胰島素增敏作用甚微。羅格列酮鈉片主要經(jīng)P450同工酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。羅格列酮鈉片口服或靜脈給予后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出，相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍103～156小時。

羅格列酮鈉片的絕對生物利用度為99%，學(xué)藥濃度峰時間(Tmax)為1小時，羅格列酮鈉片進(jìn)食不改變AUC值，但可引起Cmax下降28%及Tmax延遲至1.75小時，此改變無明顯臨床意義，羅格列酮鈉片在空腹或進(jìn)餐時服用均可。羅格列酮鈉片的的平均口服分布容積[V88/F]約為17.6L(&plusmn；30%)。

羅格列酮鈉片的動物毒性：小鼠、大鼠、犬給予羅格列酮，劑量分別為3mg/kg/日，4mg/kg/日和2mg/kg/日(分別相當(dāng)于臨床最大推薦日劑量下AUC的5、22和2倍)時，均發(fā)現(xiàn)心臟增大，形態(tài)學(xué)檢查可見心室肥大，這可能與血容量增加導(dǎo)致心臟負(fù)荷加大有關(guān)。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）