羅格列酮鈉片用于治療2型糖尿病。羅格列酮鈉片的主要成分是羅格列酮鈉。化學(xué)名稱:5-[4-[2-(甲基-2-吡啶氮基)乙氧基]芐基]-2,4-噻唑烷二酮鈉鹽。那么,羅格列酮鈉片對(duì)排卵的影響是怎樣呢?
羅格列酮鈉片可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,羅格列酮鈉片主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。羅格列酮鈉片由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均為明顯弱于原形化合物。羅格列酮鈉片對(duì)胰島素增敏作用甚微。羅格列酮鈉片主要經(jīng)P450同工酶CYP2C8代謝,經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。羅格列酮鈉片口服或靜脈給予后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出,相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍103~156小時(shí)。
羅格列酮鈉片的絕對(duì)生物利用度為99%,學(xué)藥濃度峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí),羅格列酮鈉片進(jìn)食不改變AUC值,但可引起Cmax下降28%及Tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無明顯臨床意義,羅格列酮鈉片在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。羅格列酮鈉片的的平均口服分布容積[V88/F]約為17.6L(±30%)。羅格列酮鈉片約99.8%與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。羅格列酮鈉片口服消除率及穩(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加。
羅格列酮鈉片對(duì)排卵的影響:絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一,這些患者如果不采取有效避孕措施,則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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