托吡酯片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。推薦從低劑量開始治療,逐漸加至有效劑量。劑量調(diào)整應(yīng)從每晚口服50mg開始,服用1周。那么,托吡酯片的藥理作用是哪些呢?
托吡酯片主要成分為托吡酯。其化學(xué)名稱為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。分子式:C12H21NO8S。分子量:339.36。
托吡酯片的功能主治是用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2~16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。
托吡酯片的藥理作用是化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個特性。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動作電位被托吡酯以時間依賴的模式阻斷,表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力,表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用。此作用不被苯二氮卓類拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間,因此,托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮卓類藥物明顯不同,其作用可能是調(diào)節(jié)苯二氮卓不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸)亞型,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān),1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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