托吡酯片(妥泰)的活性成份：托吡酯?；瘜W(xué)名稱：2，3：4，5—雙—O—(1—甲基亞乙基)—β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯。本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2—16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。那么，托吡酯片(妥泰)有什么藥理作用？

托吡酯片(妥泰)的藥理作用是：托吡酮是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個(gè)特性。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動(dòng)作電位被托吡酯以時(shí)間依賴模式阻斷：表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。

托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA)，啟動(dòng)GABA受體的頻率，從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力：表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動(dòng)興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1-200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)。1-10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。對(duì)小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí)，顯示協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時(shí)，顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯最低血漿濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀察到托吡酯在人體產(chǎn)生耐受性。

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（實(shí)習(xí)編輯：詹曉燕）