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托吡酯片的的藥理作用怎么樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/29 13:22:13
    導(dǎo)讀:托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

毒理學(xué)是一門研究外源因素(化學(xué)、物理、生物因素)對生物系統(tǒng)的有害作用的應(yīng)用學(xué)科。是一門研究化學(xué)物質(zhì)對生物體的毒性反應(yīng)、嚴(yán)重程度、發(fā)生頻率和毒性作用機制的科學(xué),也是對毒性作用進(jìn)行定性和定量評價的科學(xué)。那么,托吡酯片的的藥理作用怎么樣?

托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制:

1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放,此作用與使用托吡酯后的時間密切相關(guān),表明托吡酯可以阻斷鈉通道;

2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,加強氯離子內(nèi)流,表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用;

3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性,表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間,因此,托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同,它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān),1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制等。

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(實習(xí)編輯:吳文君)

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