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和恩用于腎功能不全患者是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/27 1:26:48
    導(dǎo)讀:和恩能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。和恩通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)。

和恩的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,和恩用于腎功能不全患者是怎樣呢?

和恩為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,和恩對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。和恩能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。和恩通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),和恩中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性,HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。和恩中的恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。

和恩為白色或類白色片。和恩適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。和恩在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,和恩可以抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。和恩對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。和恩與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。和恩在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)和恩濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí),和恩對(duì)于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗活性無(wú)拮抗作用。和恩用于腎功能不全患者:

在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué),特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應(yīng)調(diào)整用藥劑量。腎功能不全患者恩替卡韋推薦用藥間隔調(diào)整

肌酐清除率(mL/min)通常劑量(0.5mg)拉米夫定治療失效(1.0mg)

≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1mg

30到[50每48小時(shí)一次,每次0.5mg每48小時(shí)一次,每次1mg

10到[30每72小時(shí)一次,每次0.5mg每72小時(shí)一次,每次1mg

[10或血液透析*或CAPD每5-7日一次,每次0.5mg每5-7日一次,每次1mg

接受血液透析的患者,請(qǐng)?jiān)谘和肝龊笥盟帯?/p>

方舟健客溫馨提醒:藥物并不是適合每個(gè)患者,有些藥物患者使用有效果,有些藥物患者使用導(dǎo)致過(guò)敏等情況,所以在沒(méi)有了解患者病情的情況下,我們是不會(huì)盲目指導(dǎo)患者用藥的。如若方便,建議您撥打400-086-5111與我們聯(lián)系,向我們反映您的具體情況,以便我們給您提供合理的建議。感謝您的咨詢,祝您生活愉快!

(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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