恩甘定用于腎功能不全患者是怎樣呢？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/8/15 23:31:05

導讀：

恩甘定的主要成分為恩替卡韋。化學名稱：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩甘定用于腎功能不全患者是怎樣呢？

恩甘定為鳥嘌呤核苷類似物，恩甘定對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩甘定能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩甘定對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。

恩甘定為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色小丸。恩甘定適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩甘定通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩甘定中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：HBV多聚酶的啟動；前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；HBVDNA正鏈的合成。

恩甘定在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩甘定抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩甘定對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩甘定與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑（NRTIs）聯(lián)合給藥，恩甘定不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。

恩甘定用于腎功能不全患者：在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。

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（實習編緝：鐘燕冰）

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