潤眾為白色或類白色片。主要成份為恩替卡韋,化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,潤眾用于腎功能不全患者是怎樣呢?
潤眾對(duì)健康人群口服用藥后,潤眾被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。潤眾每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。潤眾進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),潤眾的Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。潤眾應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
潤眾的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,潤眾的表觀分布容積超過全身液體量,潤眾廣泛分布于各組織。潤眾的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。潤眾在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。潤眾不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
潤眾在達(dá)到血漿峰濃度后,潤眾的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,潤眾達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。潤眾的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。潤眾主要以原形通過腎臟清除,潤眾的清除率為給藥量的62-73%。潤眾的腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。
潤眾用于腎功能不全患者:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動(dòng)力學(xué),特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應(yīng)調(diào)整用藥劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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