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愛(ài)賽平的藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)如何呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/17 10:19:12
    導(dǎo)讀:愛(ài)賽平適用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)(SeasonalAllergicRhiniti,SAR)和常年性過(guò)敏性鼻炎(PerennialAllergicRhinitis,PAR),主要成份是鹽酸氮卓斯汀,是無(wú)色透明液體。

愛(ài)賽平適用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)(SeasonalAllergicRhiniti,SAR)和常年性過(guò)敏性鼻炎(PerennialAllergicRhinitis,PAR),主要成份是鹽酸氮卓斯汀,是無(wú)色透明液體,撳壓閥門(mén),藥即成霧狀噴出。愛(ài)賽平的藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)如何呢?

一般特點(diǎn):口服藥物后,鹽酸氮卓斯汀迅速被人體吸收,絕對(duì)生物利用度為81%。食物對(duì)吸收無(wú)影響。分布的容量高表明分布主要在,蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)水平相對(duì)較低(80-90%)單藥給予鹽酸氮卓斯汀后,血漿清除半衰期鹽酸氮卓斯汀為20小時(shí),治療性的活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀大約45小時(shí)。排泄主要經(jīng)過(guò)糞便排除。糞便中少量藥物的持久排泄表明藥物可以進(jìn)行腸肝循環(huán)。反復(fù)每天鼻噴應(yīng)用0.56mg的鹽酸氮卓斯汀(相當(dāng)于1噴/每鼻孔,2次/天),健康志愿者鹽酸氮卓斯汀Cmax穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.27ng/ml,其活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被檢測(cè)到(0.12ng/ml)。

病人特點(diǎn):過(guò)敏性鼻炎患者反復(fù)應(yīng)用藥物后,與健康人相比血漿鹽酸氮卓斯汀水平略高,從而表明全身對(duì)藥物吸收的水平高(主要可能由于藥物可以較好穿透發(fā)炎的鼻黏膜,便于吸收)。每日用藥總劑量0.56mg/ml的鹽酸氮卓斯汀后(例如:1噴/每鼻孔,2次/日)用藥2小時(shí)后觀察到氮卓斯汀平均血漿濃度大約為0.65ng/ml。鹽酸氮卓斯汀用藥劑量每日加倍至1.12mg(例如:2噴/每鼻孔,2次/日)氮卓斯汀的平均血漿濃度為1.09ng/ml。由此表明用藥濃度與用藥劑量是成比例分布的。盡管病人吸收藥物水平相對(duì)較高,經(jīng)計(jì)算鼻腔用藥全身藥物暴露水平比口服用藥全身藥物暴露水平低大約8倍(治療過(guò)敏性鼻炎的口服用藥劑量為4.4mg鹽酸氮卓斯?。?。

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(實(shí)習(xí)編輯:陳琳)

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