愛賽平適用于季節(jié)性過敏性鼻炎(花粉癥)(SeasonalAllergicRhiniti,SAR)和常年性過敏性鼻炎(PerennialAllergicRhinitis,PAR)，主要成份是鹽酸氮卓斯汀，是無色透明液體，撳壓閥門，藥即成霧狀噴出。對于愛賽平的藥代動力學的特點是什么？

　　一般特點：口服藥物后，鹽酸氮卓斯汀迅速被人體吸收，絕對生物利用度為81%。食物對吸收無影響。分布的容量高表明分布主要在，蛋白質結構水平相對較低（80-90%）單藥給予鹽酸氮卓斯汀后，血漿清除半衰期鹽酸氮卓斯汀為20小時，治療性的活性代謝產物N-Desmethyl氮卓斯汀大約45小時。排泄主要經過糞便排除。糞便中少量藥物的持久排泄表明藥物可以進行腸肝循環(huán)。反復每天鼻噴應用0.56mg的鹽酸氮卓斯?。ㄏ喈斢?噴/每鼻孔，2次/天），健康志愿者鹽酸氮卓斯汀Cmax穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.27ng/ml,其活性代謝產物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被檢測到（0.12ng/ml）。

　　病人特點：過敏性鼻炎患者反復應用藥物后，與健康人相比血漿鹽酸氮卓斯汀水平略高，從而表明全身對藥物吸收的水平高（主要可能由于藥物可以較好穿透發(fā)炎的鼻黏膜，便于吸收）。每日用藥總劑量0.56mg/ml的鹽酸氮卓斯汀后（例如：1噴/每鼻孔，2次/日）用藥2小時后觀察到氮卓斯汀平均血漿濃度大約為0.65ng/ml。鹽酸氮卓斯汀用藥劑量每日加倍至1.12mg(例如：2噴/每鼻孔，2次/日)氮卓斯汀的平均血漿濃度為1.09ng/ml。由此表明用藥濃度與用藥劑量是成比例分布的。盡管病人吸收藥物水平相對較高，經計算鼻腔用藥全身藥物暴露水平比口服用藥全身藥物暴露水平低大約8倍（治療過敏性鼻炎的口服用藥劑量為4.4mg鹽酸氮卓斯?。?。
 

（責任編輯：葉海霞）