愛賽平的主要成份是鹽酸氮卓斯汀,是無色透明液體,撳壓閥門,藥即成霧狀噴出。鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑,具有抗組胺及抗過敏作用。那么,愛賽平毒理研究結(jié)果是什么?
對其進行毒理研究結(jié)果:
1、遺傳毒性:Ames實驗、DNA損傷修復(fù)試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。
2、生殖毒性:大鼠口服鹽酸卓斯汀30mg/kg/天(以mg/m2計,為人鼻腔內(nèi)給藥臨床最大推薦劑量的240倍)時,對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6mg/kg/天(以mg/m2計,為人鼻腔內(nèi)給藥臨床最大推薦劑量的550倍),大鼠的動情同期延長,交配活動及懷孕數(shù)量減少。黃體數(shù)及植入數(shù)降低,但植入率不受影響。小鼠口服68.6mg/kg/天,顯示有胚胎毒性、胎兒毒性和致畸性(外觀及骨骼異常)。大鼠口服30mg/kg/天,發(fā)現(xiàn)骨化延遲(掌骨未發(fā)育),第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天,造成流產(chǎn)和胎兒毒性。這些在高暴露量下觀察到的風(fēng)骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。愛賽平是否在人乳中分泌尚不清楚。
3、致癌試驗:大鼠和小鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天(mg/m2計,為人鼻腔內(nèi)給藥臨床最大推薦劑量的240和100倍),連續(xù)24個月,未發(fā)現(xiàn)致癌性。
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(實習(xí)編輯:陳琳)
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