瑞舒伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)是怎樣？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/12/21 13:00:38

導(dǎo)讀：

瑞舒伐他汀鈣片(京新)，有效期是18個月，生產(chǎn)企業(yè)是浙江京新藥業(yè)股份有限公司。那么，瑞舒伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)是怎樣？

瑞舒伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)是：

1、吸收:本品口服5小時后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。

2、分布:瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。

3、代謝:瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細(xì)胞進行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無活性。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）

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