瑞舒伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)到底是什么？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2016/7/6 11:03:24

導(dǎo)讀：

瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如：運(yùn)動治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。那么瑞舒伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)到底是什么？

瑞舒伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)：用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無活性。對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。排泄：約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時。

瑞舒伐他汀鈣片的作用有以下兩項(xiàng)：

1.抗動脈粥樣硬化及逆轉(zhuǎn)作用：(1)改善內(nèi)皮功能促進(jìn)血管新生;(2)抗炎癥反應(yīng);(3)抑制膽固醇酯在巨噬細(xì)胞的堆積;(4)抑制平滑肌細(xì)胞增殖、遷移;(5)抑制LDL氧化及其被巨噬細(xì)胞攝取。

2.抑制血栓形成：(1)抑制組織因子;(2)抑制血小板聚集。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）

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