富馬酸比索洛爾片一般口服,常見的療程用量為一日1次,起始劑量2.5mg,最大劑量每日不超過10mg,請遵醫(yī)囑。但是對有輕微或中度肝腎功能不全者劑量不需調(diào)整,晚期腎功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及嚴重肝功能不全者,每日劑量不宜超過10mg。那么,富馬酸比索洛爾片的哺乳期婦女用藥是有多少呢?
富馬酸比索洛爾片的主要成分為富馬酸比索洛爾?;瘜W名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-。-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量:766.97。
富馬酸比索洛爾片的孕婦用藥是比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下,β一腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注,而胎盤灌注與發(fā)育遲緩、子宮內(nèi)死亡、吸收和早產(chǎn)有關(guān);在胎兒和新生兒,可能發(fā)生低血糖和心動過緩等不良反應。如果必須使用β一腎上腺素受體阻滯劑,選擇性的β1一腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用,否則孕婦不能應用比索洛爾。如果必須應用比索洛爾進行治療,應該監(jiān)測子宮胎盤血流量和胎兒的生長情況。一旦發(fā)現(xiàn)對孕婦和胎兒產(chǎn)生有害的作用,應該選擇其它的治療方法。必須對新生兒進行嚴密監(jiān)測,出生后的前3天最易發(fā)生低血糖和心動過緩等癥狀。
富馬酸比索洛爾片藥代動力學是比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過效應很小(<10%),故其表現(xiàn)出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時。每天一次給藥后血漿半衰期為10~12小時,在血漿中可維持24小時。比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異?;颊卟恍枰M行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學尚無研究。比索洛爾的動力學為線性,與年齡無關(guān)。與健康志愿者比較,慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高,半衰期延長。每天口服10mg后達穩(wěn)態(tài)時的最大血漿濃度為64士21ng/ml,半衰期為17±5小時。
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(實習編緝:陳志方)
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