仁澳為薄膜衣片,除去包衣顯淡黃色。仁澳的主要成份為奧卡西平?;瘜W(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺。那么,仁澳與右旋丙氧酚同用是怎樣呢?
仁澳及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強(qiáng)力而有效的抗驚厥藥物。仁澳可防止嚙齒類動物的強(qiáng)直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,仁澳可以消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。仁澳對小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后,未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強(qiáng)直陣攣?zhàn)饔玫臏p弱)。
仁澳主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。仁澳和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜,仁澳抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,減少突觸沖動的傳播。仁澳通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。仁澳未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點(diǎn)有作用。
仁澳與右旋丙氧酚同用:右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學(xué)沒有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血清濃度的輕微變化(反復(fù)同時服用大約升高10%)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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