仁澳為薄膜衣片,除去包衣顯淡黃色。仁澳的主要成份為奧卡西平?;瘜W(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺。那么,仁澳對新生兒的影響是怎樣呢?
仁澳主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。仁澳和MHD的作用機制被認為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細胞膜,仁澳抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,減少突觸沖動的傳播。仁澳通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。仁澳未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點有作用。
仁澳及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。仁澳可防止嚙齒類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,仁澳可以消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。仁澳對小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD,連續(xù)進行5天或4周的治療后,未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。
仁澳對新生兒的影響:在新生兒中報道了因抗癲癇藥導(dǎo)致的出血障礙。作為一種預(yù)防措施,對在懷孕后期數(shù)周的孕婦及新生兒給予維生素K1。奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物(MDH)能夠通過胎盤屏障。在1個案例中,新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動物研究中,在母體毒性劑量水平,觀察到胚胎死亡,生長延遲和胚胎畸形發(fā)生率的增加。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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