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硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/15 16:11:19
    導(dǎo)讀:阿扎那韋可以被人體迅速吸收,達(dá)峰時(shí)間大約是2.5小時(shí)。阿扎那韋的藥代動(dòng)力學(xué)變化呈非線性,在每日1次給藥劑量為200~800mg時(shí),AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):

1.吸收:阿扎那韋可以被人體迅速吸收,達(dá)峰時(shí)間大約是2.5小時(shí)。阿扎那韋的藥代動(dòng)力學(xué)變化呈非線性,在每日1次給藥劑量為200~800mg時(shí),AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。血藥濃度在第4天到第8天之間達(dá)到穩(wěn)態(tài),藥物累積量約是2.3倍。

2.食物的影響:阿扎那韋與食物一起服用可以增加其生物利用度,并降低藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)變異度。少量進(jìn)食(熱能357卡,8.2g脂肪,10.6g蛋白質(zhì))后單次服用400mg劑量的阿扎那韋,比禁食后服用其AUC增加70%,Cmax增大57%。高脂肪餐(熱能721卡,37.3g脂肪,29.4g蛋白質(zhì))后單次服用400mg劑量的阿扎那韋,比禁食后服用其AUC平均增高35%,而峰濃度沒有變化。

3.分布:阿扎那韋的人血清蛋白結(jié)合率為86%,且不受藥物濃度影響。阿扎那韋與α-1-酸糖蛋白(AAG)及白蛋白結(jié)合率相似(分別為89%和86%)。在對(duì)HIV感染患者的多劑量研究中發(fā)現(xiàn),每日少量進(jìn)食后服用阿扎那韋400mg,每日1次,為期12周,在腦脊液和精液中可以檢測(cè)出阿扎那韋。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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