在服用藥物之前，大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說明書，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么，硫酸阿扎那韋膠囊的說明書有什么？

【藥品名稱】

通用名稱：硫酸阿扎那韋膠囊

商品名稱：銳艾妥(硫酸阿扎那韋膠囊)

英文名稱：AtazanavirSulfateCapsules

拼音全碼：RuiAiTuo(LiuSuanAZhaNaWeiJiaoNang)

【主要成份】本品主要成份為硫酸阿扎那韋。

【性狀】本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色或微黃色顆粒或粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】本品用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用治療HIV-1感染。

【規(guī)格型號】0.1g*60s

【用法用量】1.成人:硫酸阿扎那韋膠囊必須進食時服用。2.本品口服推薦劑量為:(1)初治患者：阿扎那韋400mg(2粒200mg膠囊)每日1次,進食時服用。(2)尚無阿扎那韋/利托那韋在初治患者中使用的資料。(3)經(jīng)治患者：阿扎那韋300mg(2粒150mg膠囊)每日1次,與利托那韋100mg每日1次合用,進食時服用。(4)既往病毒學(xué)無效的經(jīng)治患者不推薦阿扎那韋不與利托那韋聯(lián)合的治療方案。(5)阿扎那韋與利托那韋劑量超過100mg合用的療效及安全性尚未得到證實。(6)使用更高劑量的利托那韋可能改變阿扎那韋的安全性(心臟影響、高膽紅素血癥),因此并不推薦如此用法。3.關(guān)于劑量的重要信息:(1)依非韋侖:與依非韋侖同時服用治療初治患者時,推薦劑量為阿扎那韋300mg與利托那韋100mg、依非韋侖600mg同時服用(均為每日1次給藥)。依非韋侖和阿扎那韋合用于治療經(jīng)治患者的劑量建議尚未確立。

【不良反應(yīng)】

1.常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、腹瀉、胃痛、皮疹、發(fā)熱、咳嗽、失眠、抑郁、手腳麻木等。

2.可出現(xiàn)皮膚及眼睛發(fā)黃、眩暈，可誘發(fā)糖尿病和血糖升高，對血液病患者可能會增加出血傾向，可使心電圖顯示P-R間期延長。

3.嚴重者可發(fā)生代謝性酸中毒，一般多發(fā)生于女性或肥胖者。

4.脂質(zhì)代謝障礙很少出現(xiàn)，黃疸發(fā)生率與劑量相關(guān)。

【禁忌】

1.對本品過敏者禁用。

2.嚴重肝損害患者禁用。

【注意事項】

1.具有輕、中度肝損害的患者慎用。

2.本品主要經(jīng)肝臟代謝，具有輕、中度肝損害的患者應(yīng)用時易發(fā)生藥物蓄積，注意調(diào)整劑量。

3.當(dāng)與一些可使心電圖P-R間期延長的藥物如阿托品合用時，應(yīng)注意心臟監(jiān)護。

【兒童用藥】不能用于3個月以下的嬰兒。

【老年患者用藥】慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用。

【藥物相互作用】1.本品是中度CYP3A抑制劑，抑制常數(shù)為2.2～2.7nmol/L。與CYP3A強大的抑制劑利托那韋合用，本品的血藥濃度增加數(shù)倍。2.與CYP3A誘導(dǎo)劑艾法韋侖合用，本品的Cmax、AUC和Cmin分別減少了59%、74%和99%。3.健康志愿者服用本品1h后再給予司他夫定和去羥肌苷未產(chǎn)生明顯的相互作用，而當(dāng)三藥同時服用，本品的Cmax和AUC分別減少了89.3%和87%，原因可能是去羥肌苷導(dǎo)致抗酸的緩沖作用的形成所致。4.本品與拉米夫定以及齊多夫定合用時劑量不需調(diào)整。5.本品400mg，每日1次，與沙奎那韋軟膠囊合用可使后者的AUC增加數(shù)倍，而自身的藥代動力學(xué)參數(shù)不改變。6.本品與抗生素利福布汀或克拉霉素合用，使二藥的AUC分別增加2倍和1.9倍，與酮康唑合用藥動學(xué)參數(shù)不變。7.當(dāng)與抗病毒藥去羥肌苷合用時，應(yīng)于服用去羥肌苷前2h或之后0.5h服用本品。8.與依法韋侖合用時，必須同時合用利托那韋，一般為本品300mg＋利托那韋lOOmg＋依法韋侖600mg。

【藥物過量】1.阿扎那韋人體急性藥物過量的經(jīng)驗有限。健康志愿者在單劑給藥達1200mg未出現(xiàn)有癥狀的不良反應(yīng)。一例HIV感染患者自行服用阿扎那韋29.2g（是推薦劑量400mg的73倍）后出現(xiàn)無癥狀的雙束支傳導(dǎo)阻滯和PR間期延長。這些事件自行緩解。在大劑量導(dǎo)致高藥物暴露時，患者可以出現(xiàn)高間接（非結(jié)合）膽紅素血癥（無相關(guān)的肝功能檢查改變）所致的黃疸或PR間期延長。2.阿扎那韋過量時的治療應(yīng)該包括全身性支持措施（包括生命體征監(jiān)測和心電圖）和觀察患者的臨床狀況。必要時應(yīng)該采取催吐或洗胃措施以清除胃內(nèi)尚未吸收的阿扎那韋。服用活性炭也有助于去除未吸收藥物。尚無用于阿扎那韋過量的特定解毒藥。由于阿扎那韋主要經(jīng)肝臟代謝且蛋白質(zhì)結(jié)合率高，血液透析對有效清除本藥意義不大。

【藥理毒理】1.作用機制：阿扎那韋是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。本品選擇性抑制HIV-1感染細胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程，從而阻斷成熟病毒體的形成。2.體外抗病毒活性：在不含人類血清條件下，對大量寄植于外周血單核細胞、巨噬細胞、CEM-SS細胞和MT2細胞的實驗室和臨床分離HIV-1病毒株，阿扎那韋的平均50%有效濃度（EC50）為2～5nM。阿扎那韋對細胞系中HIV-1M亞型病毒A，B，C，D，AE，AG，F(xiàn)，G，J分離株有活性。但對HIV-2型分離株有不同的活性（1.9～32nM），EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。3.致癌作用，致突變作用和對生育的損害：(1)在大鼠和小鼠中進行了為期2年的致癌作用研究。在雌性小鼠高劑量研究中，全身暴露于比人體推薦的400mg臨床劑量高7.2倍劑量時，良性肝細胞腺瘤的發(fā)生率增加。研究中雄性小鼠暴露于任何劑量腫瘤的發(fā)生率都未見增加。

【藥代動力學(xué)】1.吸收：阿扎那韋可以被人體迅速吸收，達峰時間大約是2.5小時。阿扎那韋的藥代動力學(xué)變化呈非線性，在每日1次給藥劑量為200～800mg時，AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。血藥濃度在第4天到第8天之間達到穩(wěn)態(tài)，藥物累積量約是2.3倍。2.食物的影響：阿扎那韋與食物一起服用可以增加其生物利用度，并降低藥代動力學(xué)參數(shù)變異度。少量進食（熱能357卡，8.2g脂肪，10.6g蛋白質(zhì)）后單次服用400mg劑量的阿扎那韋，比禁食后服用其AUC增加70%，Cmax增大57%。高脂肪餐（熱能721卡，37.3g脂肪，29.4g蛋白質(zhì)）后單次服用400mg劑量的阿扎那韋，比禁食后服用其AUC平均增高35%，而峰濃度沒有變化。3.分布：阿扎那韋的人血清蛋白結(jié)合率為86%，且不受藥物濃度影響。阿扎那韋與α-1-酸糖蛋白（AAG）及白蛋白結(jié)合率相似（分別為89%和86%）。在對HIV感染患者的多劑量研究中發(fā)現(xiàn)，每日少量進食后服用阿扎那韋400mg，每日1次，為期12周，在腦脊液和精液中可以檢測出阿扎那韋。

【貯藏】25℃保存。

【包裝】60粒/瓶。

【有效期】24月

【批準文號】H20110493

【生產(chǎn)企業(yè)】Bristol-MyersSquibbCompany(美國)

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（實習(xí)編輯：王博英）