使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,硫酸阿扎那韋膠囊的藥理毒理是怎樣的?
硫酸阿扎那韋膠囊的藥理毒理:
1.作用機(jī)制:阿扎那韋是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。本品選擇性抑制HIV-1感染細(xì)胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過(guò)程,從而阻斷成熟病毒體的形成。
2.體外抗病毒活性:在不含人類血清條件下,對(duì)大量寄植于外周血單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、CEM-SS細(xì)胞和MT2細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)室和臨床分離HIV-1病毒株,阿扎那韋的平均50%有效濃度(EC50)為2~5nM。阿扎那韋對(duì)細(xì)胞系中HIV-1M亞型病毒A,B,C,D,AE,AG,F(xiàn),G,J分離株有活性。但對(duì)HIV-2型分離株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。
3.致癌作用,致突變作用和對(duì)生育的損害:在大鼠和小鼠中進(jìn)行了為期2年的致癌作用研究。在雌性小鼠高劑量研究中,全身暴露于比人體推薦的400mg臨床劑量高7.2倍劑量時(shí),良性肝細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率增加。研究中雄性小鼠暴露于任何劑量腫瘤的發(fā)生率都未見(jiàn)增加。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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