藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,硫酸阿扎那韋膠囊對食物的吸收有影響嗎?
阿扎那韋的血清蛋白結(jié)合率為86%,不受藥物濃度影響。阿扎那韋與a-1-酸糖蛋白(AAG)和白蛋白結(jié)合率相似(分別為89%和86%)。在對HIV感染患者的多劑量研究中發(fā)現(xiàn),每日少量進(jìn)食后服用阿扎那韋400mg,每日一次,為期12周,在腦脊液和精液中可以檢測出阿扎那韋。腦脊液與血漿中阿扎那韋濃度比為0.0021~0.0226(n=4),精液與血漿中阿扎那韋濃度比為0.11~4.42(n=5)。
阿扎那韋在人體內(nèi)的代謝部位廣泛。阿扎那韋在體內(nèi)的主要生物轉(zhuǎn)化途徑為單加氧和雙加氧過程。阿扎那韋及其代謝物的其他次要生物轉(zhuǎn)化途徑包括葡糖苷酸化、N-脫烷基化、水解和脫氫氧化等。在血漿中已經(jīng)檢測出2種含量較少的阿扎那韋代謝物。任何代謝物在體外都不具有抗病毒活性。利用人體肝細(xì)胞微粒體進(jìn)行的體外研究提示阿扎那韋被CYP3A代謝。
食物對硫酸阿扎那韋膠囊的影響:阿扎那韋與食物一起服用可以增大其生物利用度,并降低藥代動力學(xué)參數(shù)變異程度。少量進(jìn)食(熱能357卡,8.2g脂肪,10.6g蛋白質(zhì))后服用阿扎那韋,比禁食后服用的AUC增加70%,Cmax增大57%。高脂肪餐(熱能721卡,37.3g脂肪,29.4g蛋白質(zhì))后服用阿扎那韋,比禁食后服用的AUC平均增高35%,峰濃度無變化。與禁食狀態(tài)下服用阿扎那韋相比,無論是少量進(jìn)食還是高脂肪餐后服用阿扎那韋,AUC和Cmax的變異系數(shù)都下降近一半。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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