琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的有效期為18月，規(guī)格型號(hào)為100mg*2s*1板，鋁塑泡罩裝，批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H20040700，生產(chǎn)企業(yè)為天津華津制藥有限公司。琥珀酸舒馬普坦片的說(shuō)明有什么？

【藥品名稱】

通用名稱：琥珀酸舒馬普坦片

商品名稱：琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)

拼音全碼：HuPoSuanShuMaPuTanPian(DanTongJing)

【主要成份】化學(xué)名：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4分子量：413.49

【性狀】丹同靜為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色

【適應(yīng)癥/功能主治】丹同靜用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作

【規(guī)格型號(hào)】100mg*2s*1板

【用法用量】丹同靜單次口服的推薦劑量為50mg（2片），用水送服，若服用1次后無(wú)效，不必再加服。如果在首次服藥后有效，但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時(shí)后再加服1次。若服用琥珀酸舒馬普坦片后癥狀消失，但之后又復(fù)發(fā)者，應(yīng)待前次給藥24小時(shí)后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg（4片）。24小時(shí)內(nèi)的總劑量不得超過(guò)200mg（8片）。

【不良反應(yīng)】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：

一、主要不良反應(yīng)：

1.心臟的不良反應(yīng)：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心動(dòng)過(guò)速，室顫，心跳驟停），甚至于有報(bào)道病人使用舒馬普坦后數(shù)小時(shí)內(nèi)死亡，但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導(dǎo)致冠脈痙攣，6348例臨床試驗(yàn)中，有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現(xiàn)冠脈痙攣的不良反應(yīng)，但這些不良反應(yīng)并未出現(xiàn)嚴(yán)重的臨床后果。

2.腦血管的不良反應(yīng)：腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血，腦梗塞和其它事件，有些還出現(xiàn)致命的結(jié)果，但舒馬普坦與這些事件的關(guān)聯(lián)并不確定，相當(dāng)一部分病例中，看起來(lái)更象是本來(lái)就存在腦血管病變，而將相關(guān)癥狀誤認(rèn)為系偏頭痛（其實(shí)不是）所致，進(jìn)而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前，對(duì)于未確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者，應(yīng)先排除其它潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。同時(shí)應(yīng)注意，具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件（如腦血管意外，—過(guò)性腦缺血發(fā)作）的風(fēng)險(xiǎn)可能增加。

3.血壓升高：少數(shù)病人（包括有或沒(méi)有高血壓病史）可出現(xiàn)血壓明顯升高甚至出現(xiàn)高血壓危象。因此，舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。對(duì)于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應(yīng)注意：使用本

【禁忌】

1.本品不得用于存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、癥狀和體征的患者。另外，其它癥狀明顯的心血管疾病亦不應(yīng)接受本品治療。缺血性心臟病包括（但不僅限于）：各種類型的心絞痛（如穩(wěn)定型心絞痛中的PRINZMETAL病），所有類型的心肌梗塞，靜息性心肌缺血。腦血管病包括（但不僅限于）：中風(fēng)和一過(guò)性的腦缺血發(fā)作。外周血管疾病包括（但不僅限于）：腸道缺血性疾病。

2.正在使用或兩周內(nèi)使用過(guò)單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。

3.舒馬普坦不得用于偏癱所致頭痛和椎基底動(dòng)脈病變所致的頭痛。

4.24小時(shí)內(nèi)用過(guò)任何麥角胺類藥物或包含麥角胺藥物（如雙氫麥角胺或二氫麥角新堿）的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT1激動(dòng)劑并用。

5.本品禁用于嚴(yán)重肝功能損害的患者。

6.對(duì)舒馬普坦過(guò)敏者禁用。

7.禁用于未經(jīng)控制的高血壓患者。

【注意事項(xiàng)】

1.對(duì)于存在冠心病風(fēng)險(xiǎn)因素的患者，其首次使用舒馬普坦須在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)之下進(jìn)行，并應(yīng)同時(shí)進(jìn)行心電圖的監(jiān)測(cè)及心血管功能的評(píng)價(jià)。

2.服用舒馬普坦片可能導(dǎo)致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的癥狀，對(duì)出現(xiàn)此癥狀的患者應(yīng)排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛后方可再次給藥。

3.病人服藥后如果出現(xiàn)其它癥狀或體征提示動(dòng)脈血流量下降如腸缺血綜合征或雷諾氏綜合征，應(yīng)排除動(dòng)脈硬化和血管痙攣。

4.對(duì)于尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛癥狀不典型者，治療頭痛前須排除潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。曾有報(bào)道病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療后繼發(fā)神經(jīng)系統(tǒng)損害的報(bào)道。對(duì)于病情發(fā)作的患者，如果首劑使用舒馬普坦無(wú)效，再次用藥前應(yīng)重新考慮偏頭痛的診斷。

5.本品禁止用于未經(jīng)控制的高血壓患者，對(duì)于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應(yīng)注意。

6.存在影響本品吸收、代謝和分泌的病變?nèi)绺喂δ芎湍I功能損害的患者，有癲癇病史或腦組織損害者應(yīng)慎用本品。

7.長(zhǎng)期使用本品有使人類角膜上皮細(xì)胞產(chǎn)生混濁和瑕疵等影響視力的可能性。

【兒童用藥】?jī)和盟幍陌踩陨形创_定，故不推薦兒童使用。

【老年患者用藥】由于老年病人更可能發(fā)生肝功能損害，并為冠心病的危險(xiǎn)因素，且高血壓發(fā)生率較高，因此，舒馬普坦不推薦用于老年病人。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于本品用于孕婦尚缺乏足夠的有良好對(duì)照的臨床研究，用于孕婦的安全性尚未確定，故不推薦孕婦使用。由于本品在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)可在乳汁中分泌，人類尚缺乏相關(guān)資料，故不推薦哺乳期婦女使用。

【藥物相互作用】含麥角胺的藥物可能加劇血管痙攣反應(yīng)。從理論上講，在24小時(shí)內(nèi)同時(shí)使用含麥角胺的藥物或麥角胺類藥（象雙氫麥角胺或二氫麥角新堿）會(huì)使這種反應(yīng)更甚，所以應(yīng)該避免。對(duì)于服用單胺氧化酶抑制劑的患者，同時(shí)服用推薦劑量的舒馬普坦，其血藥濃度可達(dá)到單獨(dú)服用同等劑量舒馬普坦的7倍。因此，兩者禁止配伍使用。有報(bào)道表明選擇性5—羥色胺攝取抑制劑（SSRIS）（如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕羅西汀、舍曲林）與舒馬普坦合用時(shí)偶爾會(huì)出現(xiàn)虛弱，反射亢進(jìn)和共濟(jì)失調(diào)。如果一定要合用，建議對(duì)病人進(jìn)行適當(dāng)?shù)挠^察。

【藥物過(guò)量】一項(xiàng)試驗(yàn)中，670例病人分別單劑服用140～300mg不等的舒馬普坦片，而沒(méi)有出現(xiàn)明顯的不良反應(yīng)。另一項(xiàng)試驗(yàn)中，174名志愿者分別單劑服用140～400mg不等的舒馬普坦片，亦未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。如果病人一旦服用本品過(guò)量，應(yīng)持續(xù)觀察至少12小時(shí)以上或者直至癥狀消失。尚不明確血液透析或腹膜透析對(duì)舒馬普坦血漿濃度的影響。

【藥理毒理】藥理作用：舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑，作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng)，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。毒理研究遺傳毒性：舒馬普坦Ames試驗(yàn)、V79/HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)：大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天，可見(jiàn)交配次數(shù)減少和生育力降低，最大無(wú)毒性劑量為5mg/kg（以mg/m2推算，相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的一半）。大鼠皮下給予舒馬普坦，劑量高達(dá)60mg/kg/天（以mg/m2推算，相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的6倍）未見(jiàn)對(duì)生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗(yàn)：妊娠家兔經(jīng)口或靜脈注射給予舒馬普坦，在接近產(chǎn)生母體毒性的劑量（經(jīng)口給藥為100mg/kg/天，靜脈給藥為2mg/kg/天）時(shí)可導(dǎo)致胎仔死亡。妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦，250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常（頸胸和臍）發(fā)生率增加。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)：妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時(shí)，導(dǎo)致幼鼠出生時(shí)及出生后4天內(nèi)的存活率下降。致癌試驗(yàn)：大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予舒馬普坦104周和78周，以mg/m2推算，最高劑量分別達(dá)到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍，未見(jiàn)與舒馬普坦給藥相關(guān)的腫瘤發(fā)生率增加。

【藥代動(dòng)力學(xué)】根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過(guò)效應(yīng)絕對(duì)生物利用度約為15%?？诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異，發(fā)作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預(yù)計(jì)值（以25mg劑量為基礎(chǔ)）約少25%。食物對(duì)其生物利用度無(wú)明顯影響，但可稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低（14～21%）。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時(shí)?？诜?4C標(biāo)記物后測(cè)得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過(guò)腎排泄，40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué)，降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。

【貯藏】避光,密封保存。

【包裝】鋁塑泡罩裝

【有效期】18月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20040700

【生產(chǎn)企業(yè)】天津華津制藥有限公司

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）

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