藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑，作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng)，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。琥珀酸舒馬普坦片有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學(xué)名：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4 分子量：413.49。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。

琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的藥代動(dòng)力學(xué)如下：根據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道： 本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應(yīng)絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異，發(fā)作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預(yù)計(jì)值（以25mg劑量為基礎(chǔ)）約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達(dá)峰時(shí)間約0.5h。 本品的血漿蛋白結(jié)合率較低（14～21%）。表觀分布容積為2.4 L/kg。 本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時(shí)。口服14C標(biāo)記物后測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。 本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué)，降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）