任何藥物都會(huì)給服用者帶來(lái)一定的不良反應(yīng),因此,藥物的使用要慎重,用藥者需要對(duì)藥物的治療作用及不良反應(yīng)有一個(gè)清楚的認(rèn)識(shí)。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學(xué)名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4 分子量:413.49。琥珀酸舒馬普坦片對(duì)腦血管有什么不良影響?
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)主要不良反應(yīng)之一:腦血管的不良反應(yīng):腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血,腦梗塞和其它事件,有些還出現(xiàn)致命的結(jié)果,但舒馬普坦與這些事件的關(guān)聯(lián)并不確定,相當(dāng)一部分病例中,看起來(lái)更象是本來(lái)就存在腦血管病變,而將相關(guān)癥狀誤認(rèn)為系偏頭痛(其實(shí)不是)所致,進(jìn)而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前,對(duì)于未確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者,應(yīng)先排除其它潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。同時(shí)應(yīng)注意,具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件(如腦血管意外,—過(guò)性腦缺血發(fā)作)的風(fēng)險(xiǎn)可能增加。
根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道: 琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過(guò)效應(yīng)絕對(duì)生物利用度約為15%??诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴(lài)性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預(yù)計(jì)值(以25mg劑量為基礎(chǔ))約少25%。食物對(duì)其生物利用度無(wú)明顯影響,但可稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約0.5h。 本品的血漿蛋白結(jié)合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4 L/kg。 本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時(shí)。口服14C標(biāo)記物后測(cè)得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過(guò)腎排泄,40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。 本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué),降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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