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琥珀酸舒馬普坦片有什么藥理毒理?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/15 10:35:08
    導讀:舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關。

藥理毒理是研究一個藥物對人體的不利影響,副作用研究藥物對人體產生癥狀,藥物機制,治療效應及檢測其毒性,尤其是藥物對人體的毒性。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4 分子量:413.49。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。琥珀酸舒馬普坦片有什么藥理毒理?

琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的藥理毒理如下:

藥理作用:舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關。

毒理研究遺傳毒性:舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性:

一般生殖毒性試驗:大鼠經口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天,可見交配次數減少和生育力降低,最大無毒性劑量為5mg/kg(以mg/m2推算,相當于人單次口服最高劑量100mg的一半)。大鼠皮下給予舒馬普坦,劑量高達60mg/kg/天(以mg/m2推算,相當于人單次口服最高劑量100mg的6倍)未見對生育力的影響。

致畸敏感期毒性試驗:妊娠家兔經口或靜脈注射給予舒馬普坦,在接近產生母體毒性的劑量(經口給藥為100mg/kg/天,靜脈給藥為2mg/kg/天)時可導致胎仔死亡。妊娠大鼠經口給予舒馬普坦,250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常(頸胸和臍)發(fā)生率增加。

圍產期毒性試驗:妊娠大鼠經口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時,導致幼鼠出生時及出生后4天內的存活率下降。

致癌試驗:大鼠和小鼠分別經口給予舒馬普坦104周和78周,以mg/m2推算,最高劑量分別達到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍,未見與舒馬普坦給藥相關的腫瘤發(fā)生率增加。

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(實習編輯:孫媛媛)

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